南开大学癌症干细胞相关研讨获打破
来源:姐姐网 发表于2019-07-13 18:45:26 编辑:赵又廷
摘要: 日前从南开大学得悉,南开大学药物化学生物学国家重点试验室、药学院教授陈悦团队初次完成了抗癌天然产品防风草内酯骨架的高效化学组成,并试验确

  日前从南开大学得悉,南开大学药物化学生物学国家重点试验室、药学院教授陈悦团队初次完成了抗癌天然产品防风草内酯骨架的高效化学组成,并试验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。作用日前刊登在德国闻名学术刊物。

  癌症干细胞是许多癌症复发和搬运的本源。靶向CSC有望给癌症医治带来革命性的前进。因而,临床方面临靶向癌症干细胞的药物具有火急需求。可是,研讨人员发现,抗CSC的化合物很难找到,相关的天然产品也很少,且大多成药性差。

  防风草是我国南边常见的一种一至二年生直立草本植物。早在1711年清代一书中就有记载其药用价值,其常用于伤风身热、吐逆、腹痛、筋骨痛苦等疾病。防风草内酯是防风草的重要活性组分。近年来,环绕防风草内酯的药理研讨越来越多,多篇研讨论文报导防风草内酯对多种癌症干细胞有选择性杀灭作用。

  可是,自1963年防风草内酯别离以来,至今未有其化学全组成研讨报导。包含防风草内酯、异防风草内酯等天然产品的肯定立体构型也均未承认。这些大大约束了防风草内酯的进一步药物化学研讨。

  陈悦团队以文献中报导的肯定立体构型的防风草内酯作为方针分子,选用发散式组成完成了防风草内酯对映异构体和异防风草内酯的初次全组成,组成道路高效简练,组成规划可达克级,组成道路中未运用任何维护基团。经过全组成也进一步承认和批改了防风草内酯、异防风草内酯的肯定立体构型。团队取得的满足量化合物为后续的抗肿瘤活性研讨和构效联系的树立供给了根底。

  

  经过防风草内酯衍生物的组成,陈悦团队开始提醒了防风草内酯骨架的构效联系,并经过试验确证了防风草内酯可以杀灭肝癌干细胞。

  团队研讨人员王良博士介绍,试验确证,针对测验目标——HepG2肝癌细胞,低浓度异防风草内酯可以下降其干细胞含量;在平等浓度下,异防风草内酯比较防风草内酯下降肿瘤微球构成才能更好,两者均比抗癌症干细胞候选药物ACT001有更好的按捺活性。

  “因而,可以说‘防风草骨架’具有进一步药物开发的潜力。咱们的最终方针是取得一款抗肝癌药物,尽管现在已经有了很好的最初,但仅仅万里长城的第一步,还有许多难题需求霸占。”王良说。

  据悉,该研讨受国家自然科学基金、天津市自然科学基金、南开大学相关方案赞助。

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